Буспирон (буспар, спитомин) - личный опыт приема

Решил описать свой опыт приема чудо-препарата от тревоги буспирон (торговое название спитомин). Не смотря на то, что на Западе он используется давно, в России он, судя по-всему, появился относительно недавно и информации по нему мало. В основном, практически все пишут одно и то же, что это - пустышка, 0 эффекта и так далее. Но ситуация такова, что практически все эти люди принимали буспирон на фоне коктейля из дюжины других препаратов, поэтому их отзывы не могут считаться объективными. Действия психотропных препаратов не складываются, хотя многие охотно в это хотят верить и намешивают черт знает что в своих схемах. Один препарат может полностью подавить действие другого, усилить его действие, изменить или же совокупный прием может дать смешанный эффект, все индивидуально. В моем случае до приема буспирона я за несколько месяцев отменил все, даже бетта-блокатор бисопролол, который как выяснилось, не слабо на протяжении долгих месяцев обострял псориаз-подобные кожные высыпания (что, оказывается, даже было указано в аннотации). Но история не об этом.

Итак, моно-терапия препаратом буспирон. Забегая вперед скажу, что препарат абсолютно точно не пустышка и какое-то действие он все же оказывает. Первые четыре дня пил по 5 мг 2 раза в день. Потом еще четыре дня по 10 мг + 5 мг. И затем перешел на 10 мг 2 раза в день.

На начальном этапе препарат снизил усталость, стало как-то пободрее. Были даже проблески мотивации “куда-то пойти” и “что-то сделать”. Снизилась значительно раздражительность - то чувство внутреннего дискомфорта, при котором как-будто горишь изнутри и готов сорваться в негатив по любому поводу - оно значительно снизилось. Стал более позитивным и игривым в общении. Высыпаться стал получше, вставать немного пораньше - с утра чувствоваться себя пободрее. Короче, тенденция мне нравилась и казалось, что я на верном пути.

Дальше через пару недель присоединилось сердцебиение. Уж не знаю как охарактеризовать, ну по типу того, что на стимуляторах происходит, наверное, хотя я их никогда не принимал. Бетта-блокаторы я, как уже сказал, отменил заранее, поэтому “защиты” от этого не было - приходилось просто терпеть. Из подобных эффектов могу отметить еще чувство распирания в животе, думаю это связано так или иначе именно с буспироном.

Все бы ничего, но к концу третьей недели на фоне сердцебиения произошла, по-видимому, какая-то форма панической атаки - сильное обострение тревоги, потливость, субфебриальная температура, страх беспричинный с общим ухудшением самочувствия. Денек подождал, лучше не становилось. Пришлось день пропустить прием, потом перейти снова на 5 мг 2 раза в день. Стало чуть получше, перешел на 5 мг + 10 мг. Чувствую, что ситуация снова на гране, так как тревожность сильно повышена.

Если коротко, то через три недели приема вместо обещанного улучшения произошло ухудшение, хотя тенденция была очень неплохой. Интересно, что побочки начались с таким запозданием, так как у СИОЗС, например, да и других антидепрессантов они обычно начинались сразу.

Кстати, обострение тревоги/паническая атака на буспироне была очень похожа на аналогичное ухудшение состояния на флуоксетине, который я когда-то давно в далеком 2008 году пробовал принимать в моно-терапии, с чего, собственно говоря, и началась тогда моя история поиска выхода. В обоих случаях, видимо, это как-то связано с серотониновой нейротрансмиссией. За три недели буспирон вполне мог “перестроить” серотониновые рецепторы, что привело в некотором роде к “избытку” серотонина в синапсах.

Ну и вот стою я теперь на распутье. Понимаю, что назад дорога, хоть и есть, но она бесперспективная. Хоть жить в своем обычном состоянии я и могу, но это скорее смирение, чем выход. Съедает раздражительность и тревога, чувствую, что настроен на постоянный “негатив”, ничего не могу с этим поделать. Продолжать принимать буспирон - не знаю, куда это меня приведет, но есть шанс, что если организм привыкнет, будут какие-то изменения к лучшему.

Видимо, было бы неплохо, как поступают на начальном этапе приема СИОЗС(иН), сейчас прикрыться транком и довести дозу буспирона до 30 мг в день. Но идти по врачам за рецептами я не хочу, да и намешивать препараты тоже. Вероятно, лирика сейчас бы также помогла, но на фоне тревожности сложно принимать такие решения - “а вдруг еще хуже станет”.

Поэтому, пока попробую посидеть на 15 мг в день, вероятно, снова вернусь на 20 мг, если получится. Короче, вопрос завис в воздухе.

Хочу отметить, что на буспироне нет побочек на половую сферу (как на СИОЗС, например). Также нет того приглушенного состояния, которое дают СИОЗС, в котором мир как “за стеклом”.

Подводя итог еще раз отмечу, что буспирон - не пустышка. Те, кто его действия не почувствовали, скорее всего принимали его на фоне кучи других препаратов - миртазапина, эсциталопрама, кветиапина и так далее. Судить о буспироне и его действии в таком случае бессмысленно, это все равно что на фоне выпитой бутылки водки выпить бокал вина и утверждать, что от вина не пьянеешь.

Тем не менее, было бы интересно послушать об опыте приема буспирона другими людьми. Я же постараюсь время от времени отписываться здесь о своих дальнейших “новостях”.

Напишу небольшой апдейт по прошествии еще 2-х недель. Отрабатывать по тревоге препарат так и не начал. Дозировка 20 мг в день (10 мг два раза в день). Причем как только поднимаю дозу с 15 мг до 20 мг в день - проходит несколько дней и тревога усиливается, появляются ночные пробуждения в поту, усиливается раздражительность. И, хотя что такое психоз мне не знакомо, ощущение такое, что до него недалеко. На данном этапе препарат действует как стимулятор, видимо затрагивая больше норадреналиновую/дофаминовую систему. Усилено сердцебиение, небольшая тахикардия. На этом фоне ангедония и утомляемость немного снизились, но состояние очень некомфортное - возбуждение вместо расслабления.

Есть подозрение, что эффекты препарата дозозависимы и на такой маленькой дозировке он как раз и проявляет себя как стимулятор (наподобие активирующего эффекта малых доз нейролептиков). Но как-то проверять теорию поднимая резко до 30-40 мг дозу не очень хочется, как бы потом точно не словить нервный срыв. В общей сложности прошло уже где-то 4-6 недель с начала лечения буспироном. Пока картина складывается не очень радужная. Периодически приходится откатываться на 15 мг из-за усиления побочек. Такой картины не было даже на СИОЗС(иН). Все очень странно.

Хочу отметить, что через полчаса после принятия таблетки отмечается весьма хреновое состояние внутреннего дискомфорта (дисфория, имеющая тревожный корень или то типу ажитации, сложно классифицировать) с небольшой тахикардией и слабостью. Длиться где-то часа два.

Несколько раз отмечалась головная боль, имеющая определенно сосудистое происхождение, повышение АД, по всей видимости.

Продолжаю пока прием, попробую поднять до 25 мг в день, если получится. На данный момент вся положительная динамика, которая была практически сошла на нет - видимо являясь транзиторным явлением. Вернулись слабость и отсутствие мотивации что-либо делать, присутствует общий депрессивный фон.

Из плюсов могу отметить разве что меньшую общую раздражительность и меньше негативных мыслей, меньше дискомфорта в общении с людьми (социофобии). Но, тем не менее, все покрыто легкой депрессией. Ощущение приглушенности “за стеклом” как на СИОЗС(иН) не присутствует.

В целом результат пока неудовлетворительный и далек от цели. Посмотрим что будет дальше.

Прием буспирона продолжается. Дозировка 25 мг (10 + 5 + 10). Периодические стертые панические атаки с ночным пробуждением все еще присутствуют. В целом повышена нервная возбудимость, в таком состоянии надо всеми силами избегать острых углов в общении. Лучше вообще ограничить круг общения позитивными людьми, если такое, конечно, возможно. Так как негативные моменты приводят к мысленным накруткам, от которых до нервного срыва один шаг. Из-за этого вчера, например, спал два часа, все остальное время не мог заснуть. И еще неизвестно, что будет сегодня, видимо придется познакомиться с бессонницей, хотя раньше с засыпанием проблем не было.

Из позитивных моментов могу отметить положительную тенденцию по тем симптомам, которые называют «вегетативная дисфункция» в аннотации. В целом заметно снизилась астения (слабость, усталость, вялость), дневная сонливость. Раньше весь день зевал, и мозг как будто хотел поскорее отключиться от этой реальности. Сейчас усталость в течении дня заметно ниже. Мне кажется, тенденция в этом отношении положительная и есть ощущение, что будет еще лучше. Даже непривычно ощущать в себе эту небольшую энергию, настолько я привык жить в астеническом состоянии годами.

Практически ни одно лекарство не действовало так по картине астении как буспирон. Ни СИОЗС, ни СИОЗСиН, ни что либо еще. Единственный препарат, который давал слабый сдвиг по астении был людиомил, но даже его эффект был слабее буспирона. Отмечу, что на буспироне этот эффект активации начал проявляться только спустя полтора месяца приема. Видимо, перестройка рецепторов все же дала какие-то плоды, надеюсь, что дальше будет лучше.

По тревоге буспирон пока не отрабатывает, он ее только усиливает. Обостряет нервную возбудимость, время от времени состояние каких-то «стертых» панических атак. Ощущение, что «крыша едет», как-то так. Понимаю, что это обманчивое восприятие, пытаюсь силой воли подавлять эти моменты. Пока держусь. Нервная возбудимость приводит к тахикардии, вероятно небольшому повышение давления. Но пить бетта-блокаторы пока не хочу, они все усиливают депрессию, что липофильные (сильнее), что гидрофильные (слабее), хотя об этом и «не принято» говорить. Плюс организм должен сам регулировать давление, не стоит «вносить в уравнение» еще одно вещество.

По депрессии буспирон пока тоже не работает. В самом начале были какие-то сдвиги, уж не знаю плацебо или нет. Но все ранние эффекты – транзиторные, только сейчас можно более-менее судить о действии препарата, когда новые рецепторы с уже измененной чувствительностью под действием препарата заменяют старые. Общий фон настроение несколько подавленный, с «небольшим знаком минус». Но сильной депрессии нет. Желания творить и совершать подвиги, к сожалению, пока не появилось.

Состояние эмоциональной анестезии сохраняется. Где-то оно описывается как дереализация, но, думаю, это несколько разные вещи. У меня запахи не имеют эмоциональной окраски, музыка, по большому счету, удовольствия не доставляет. Это все следствие сильной внутренней тревоги, защитные механизмы психики. Пока тревога не уйдет полностью и надолго, эмоции не вернутся.

Принято считать, что антидепрессивное действие препаратов проявляется с запозданием, сначала идет именно активирующее действие. Если отработка буспирона по астении является именно таким активирующим действием, то есть шанс на то, что и депрессия уйдет со временем. Нужно доводить дозу до 30 мг, но дается это с трудом. Приходится периодически откатываться на 5 мг назад в моменты обострения побочек.

В любом случае я уверен, что путь к ясному небу лежит через грозовые облака, поэтому сиюминутного чуда не жду. Понимаю, что надо терпеть и надеяться на лучшее. Повышенная нервная возбудимость может быть частью процесса перестройки рецепторов, вполне вероятно она еще пройдет со временем. На длинной дистанции я вижу картину «вылезания из ямы» последовательно: сначала активирующее действие, потом снижение тревожности и улучшение настроения, потом должна уйти дереализация и прийти эмоции.

В качестве резюме на текущий момент могу сказать, что буспирон – единственный препарат, который снизил у меня астению, ту самую хроническую усталость, о которой написано тонны текста в Интернете. А я перепробовал в свое время немало препаратов и схем (практически все, которые применяются по аффективным расстройствам, к слову). Сейчас состояние, естественно, нестабильное, но я очень надеюсь, что положительная динамика по астении сохранится. Только за одно это я готов терпеть усиление тревоги и другие побочки буспирона.

И еще один момент, стало проще общаться с людьми, то есть по социофобии тоже положительная динамика. Стало меньше внутреннего дискомфорта, и это несомненно еще один весомый плюс. Другое дело, что желания общаться пока особо нет, как и удовольствия от общения, но это уже совсем другая история.

Начал сомневаться в том, что временной откат назад по дозировке буспирона – правильный подход при усилении тревожности. Основной механизм буспирона работает через активацию 5-HT1A рецепторов. Выяснилось, что агонисты 5-HT1A рецепторов имеют тенденцию к двухфазности кривой «доза-эффект». То есть, малая дозировка по совокупному воздействию на пре- и постсинаптические рецепторы приводит к снижению серотонинэргической передачи через 5-HT1A, то есть ухудшают симптомы тревоги и депрессии. В то время как бОльшая дозировка может изменить картину в сторону увеличения нейротрансмиссии по серотонинэргическим 5-HT1A путям, так как совокупное воздействие естественного лиганда серотонина и буспирона как частичного агониста увеличивается.

Другими словами, буспирон снижает концентрацию серотонина в синапсах, активируя ауторегуляторные (пресинаптические) 5-HT1A рецеторы. Насколько образовавшийся дефицит серотонина компенсируется самим буспироном как «частичным» его аналогом для постсинаптических 5-HT1A рецепторов – вопрос дозировки. И, видимо, ответ индивидуален для каждого человека. С другой стороны, другие постсинаптические серотониновые рецепторные комплексы испытывают дефицит лиганда под воздействием буспирона, так как он имеет аффинитет только к подтипу 5-HT1A и не компенсирует снижение серотонина для других подтипов рецепторов. Что приводит к усилению соответствующих побочек при увеличении дозировки. Ну и, наконец, третий фактор апрегуляции и даунрегуляции рецепторов (изменение чувствительности) с течением времени вносят свою корректировку в конченый эффект.

Понимаю, что заумно получилось расписать. Если коротко, то есть объяснимый механизм, согласно которому увеличения тревожности на начальном этапе лечения буспироном можно избежать, подняв его дозировку (скажем, до 30 мг), а не сидеть месяц на меньшей дозировке. Я же наоборот стараюсь временно снижать дозировку буспирона при увеличении тревожности, что может быть ошибкой. Еще подумаю над этим и отпишусь позже. Кому интересно, вот статья про физиологическую роль 5-HT1A:
_https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%A4%D0%B8%D0%B7%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B0%D1%8F_%D1%80%D0%BE%D0%BB%D1%8C_5-HT1A-%D1%80%D0%B5%D1%86%D0%B5%D0%BF%D1%82%D0%BE%D1%80%D0%B0

Прошло чуть больше недели на дозировке 30 мг (10 + 10 + 10). Если коротко, то стало хуже, чем было на 20-25 мг. Активирующий эффект бесследно прошел, астения (слабость, усталость) вернулась практически в полном объеме. Уровень тревоги такой же как до начала лечения, возможно даже немного больший. Депрессии стало больше чем до начала лечения, появился легкий оттенок какого-то разочарования, отчаяния и тоски. Из побочек могу отметить тахикардию (на фоне изменения артериального давления, видимо), частое мочеиспускание в течении пары часов после приема таблетки - буспирон действует как хороший диуретик. А может просто поднимает давление, и организм в ответ избавляется от части жидкости в кровотоке, чтобы скомпенсировать это чудо-действие. И тахикардия появляется, видимо, тоже из-за перепадов давления.

Из положительных моментов практически ничего не осталось, разве что раздражительность по сравнению с изначальной поменьше. Желания же что-то делать, к чему-то стремиться, с кем-то общаться стало еще меньше. Как и раньше хочется лечь, закрыть глаза и уснуть. Снова с трудом заставляю себя просыпаться по утрам.

Я, конечно, все понимаю, но как FDA могла одобрить буспирон как препарат от тревоги, да еще и со степенью действия, сравнимой с бензодиазепинами, для меня остается большой загадкой. За почти два месяца наращивания дозировки с 10 до 30 мг препарат НИКАК не улучшал картину тревожности. В некоторые же периоды он ее только усиливал, на нем даже проявлялись панические атаки («стертая» слабая форма, но все же).

На дозировке от 15 до 25 мг на буспироне проявлялась некоторая активация (в обмен на небольшую бессонницу, но это терпимо), которая исчезла на дозировке 30 мг. По всей видимости, при увеличении дозировки, соотношение воздействия на пре- и постсинаптические рецепторы склонилось не в лучшую сторону.

Стою на распутье, очень хочется сейчас бросить принимать буспирон или, по крайней мере, откатиться на дозировку 10-15 мг в день. С другой стороны, еще не прошло 2-3 недели на 30 мг чтобы делать окончательные выводы. Но интуиция и прошлый опыт приема СИОЗС(иН) и других антидепрессантов подсказывает мне, что улучшение МАЛОВЕРОЯТНО. Не решил еще что делать, поэтому отпишусь позже.

С момента последнего сообщения попринимал в дозировке 30 мг еще пару дней и решил откатиться на 15 мг (5 + 5 + 5). Проблем с давлением после этого стало поменьше, диуретические побочки ушли, с тахикардией стало полегче. Панических приступов нет, уровень тревоги и раздражительность плюс минус на изначальном уровне. Есть небольшой активирующий эффект. Сонливость дневная присутствует, мотивации что-либо делать мало. В общем, в целом полегче и получше чем было на 30 мг, но очень далеко до удовлетворительного состояния.

В общем, мои рассуждения по поводу принципа действия препарата на рецепторы, по всей видимости, были небезосновательны. Линейная фармакокинетика по отношению к постсинаптическим альфа-2 рецепторам портит всю картину препарата и не дает в целом нормально нарастить его дозировку. Он ощутимо влияет на сосуды, из-за чего начинаются проблемы с давлением – тахикардия, диуретические расстройства, головные боли. Чем больше дозировка – тем ощутимее эти проблемы.

Что касается основного механизма действия как частичного агониста 5-HT1A, есть другая проблема. Эти рецепторы находятся с обоих сторон синапса. И их активация с разных сторон, грубо говоря, приводит к противоположным эффектам. Одно действие компенсирует другое. В идеале, хорошо бы просто «бомбить» 5-HT1A на постсинапсе, дополнительно к естественному лиганду серотонину. Но, видимо, в каких-то защитных целях в природе все устроено именно так как есть.

Есть вещество, действие которого косвенно подтверждает эту теорию и которое, в отличие от официально одобренных FDA для лечения аффективных расстройств веществ, практически всегда дает ощутимый эффект, хоть и сопровождающийся рядом побочных действий. Оно приводит к тому, что белки-транспортировщики серотонина, вместо того, чтобы затаскивать в клетку отработанный серотонин, наоборот выталкивают его из клеточных депо в синапс с параллельным ингибированием МАО. И естественно, это вещество запретили, объяснив это нейротоксичностью чуть ли не после первой дозы, быстрой толерантностью к действию. Нашли метаболиты, которые угнетают в последствии фермент, отвечающий за синтез серотонина и так далее. И, вместо того, чтобы исследовать препарат, искать аналоги, лишенные побочных действий, вещество запретили.

Никого не удивляет тот факт, что единственным разрешенным изменяющим сознание веществом остается алкоголь - САМЫЙ ОПАСНЫЙ среди всех известных рекреационных веществ как для принимающего, так и для окружающих?

Я отвлекся от темы. Если бы на рынке существовал препарат, избавляющий от тревоги и депрессии за неделю приема – будьте уверены, что его бы ОДНОЗНАЧНО ЗАПРЕТИЛИ. Это аксиома. Она легко доказывает теорему, согласно которой, ни один из имеющихся в аптеках препаратов в терапевтических дозировках не будет действовать по тревоге и аффекту так, как это заявляет производитель. Подобные же действия, вероятнее всего, будут проявляться в полной мере. Опять отвлекся от темы, просто наболело.

Что касается буспирона как частичного агониста 5-HT1A. А также всех СИОЗС(иН), ИМАО-А, неспецифических препаратов, действующих на систему серотонина через гетеро-рецепторы. Ни один из них НЕ отключает нормально механизм обратной связи через ауто-рецепторы на пресинапсе. Все попытки увеличить количество серотонина приводят к компенсаторному воздействию, которое возвращает концентрацию в исходную, плюс-минус.

Кривая доза-эффект у буспирона нелинейна и, уверен, у каждого своя. Вероятно если бы комбинировать действие буспирона с небольшим реверсом действия белка-транспортировщика серотонина (выпихивать серотонин из клеточного депо) по принципу выше описанного запрещенного вещества (допустим, лишенного «нейротоксичности») – думаю, удалось бы добиться ощутимого эффекта. А может быть даже и буспирон был бы тогда лишним.

Мне кажется, у буспирона есть какая-то «просадка» по терапевтическому действию на средних дозировках. Вероятно, на высоких дозировках под 60 мг он мог бы привести к улучшению по тревоге и депрессии, но его аффинитет к альфа-2 просто портит всю картину, наращивать дозировку можно разве что под угрозой инсульта.

На сегодняшний день не жду особо чуда от буспирона. Можно в качестве эксперимента попробовать перейти на 20 мг по схеме 5 + 5 + 5 + 5.

С момента последнего сообщения принимал буспирон по схеме 5 + 5 + 5 около двух недель, после чего отменил. Синдрома отмены не было, все просто за неделю скатилось в то состояние, которое было изначально (плюс-минус), то есть сонливость, утомляемость, легкая депрессия. Отменил по причине того, что буспирон раскручивал, как мне показалось, «психотическую» составляющую. В целом состояние на нем было пободрее, встаешь рано, устаешь меньше, сонливости меньше (хоть иногда и спал часик днем). Но по ощущению это - несколько не то состояние, к которому надо стремиться. Как-будто ты находишься на гране того, что вот-вот «поедет крыша», даже не знаю, как это описать. Это связано частично с какой-то «особенной» тревожностью с одной стороны. А с другой, как мне показалось, дело не только в тревожности, а все-таки в раскрутке «психотических» моментов. Особенная раздражительность была, агрессивная какая-то, вслух активно проговариваешь недовольство когда находишься один, как-то так. То есть буспирон в этой схеме меня активизирует, но как-то по-особенному, будоражит что ли. Нет умиротворенности, легкости.

В качестве резюме скажу, что буспирон действует не так как СИОЗС(иН) или другие классы антидепрессантов. Он немного помогает с астенией, сонливостью, слабостью, усталостью, утомляемостью. Тревога не нем приобретает какой-то другой оттенок, ощущается по-другому, но никуда не исчезает. Могут проявляться панические состояния. На дозировке более 20-25 мг ощущаеются диуретические побочки, головные боли сосудистого генеза. Ближе к 30 мг активирующее действие сходит на нет. Что там на дозировке больше 30 мг я не знаю, не рискнул увеличивать.

На сегодняшний день не знаю, вернусь ли я к буспирону. Может быть в комбинации с нормотимиками его попробовать стоит или все же нарастить дозировку в монотерапии до 40-50 мг. А может даже попробовать его в комбинации с СИОЗС(иН). Пока могу лишь утверждать, что буспирон – неоднозначный препарат, который вряд ли можно рассматривать в качестве замены бензодиазепинам для купирования тревоги. Но вот в качестве препарата от астенических и вегето-сосудистых околотревожных проявлений может быть.

Ради таких “гениальных” выводов стоило тратить время и деньги?

user1321 пишет:
Пока могу лишь утверждать, что буспирон – неоднозначный препарат, который вряд ли можно рассматривать в качестве замены бензодиазепинам для купирования тревоги. Но вот в качестве препарата от астенических и вегето-сосудистых околотревожных проявлений может быть.