Здравствуйте, вот здесь встретил следующее:
…" Карбамазепин. Карбамазепин, индуцируя микросомальные ферменты печени, может увеличивать клиренс эсциталопрама, что следует иметь в виду при одновременном назначении этих ЛС."
Увеличивать клиренс - это усиливать действие, типа больше серотонина ингибировать, или увеличивать время выведения из организма? Или это более широкое понятие ?
Best regards.
Неа, увеличение клиренса означает УМЕНЬШЕНИЕ времени выведения препарата (разгон метаболизма эсциталопрама). Поэтому снижается эффективность препарата.
Кто-нибудь хочет обсудить микросомальное окисление системы цитохрома P450 (индукторы.ингибиторы)в июле месяце?
круто,нет слов,у меня та же идея и та же коллекция,похоже из одного источника,фармакокинетика никем не учитывается,а ребусы терапии между тем страшно интересны.И где,спрашивается клинические фармакологи?Ау!
а шоколадное решение, про котрое я писал выше - вот
Есть free 30 day trial.
UPD! К примеру, по данному поводу (эсциталопрам - субстрат 2C19 и карбамазепин - индуктор 2C19) прога дает 0% повышения скорости метаболизации для карбамазепина, и 25-75% для эсциталопрама. Почему разброс в три раза? Пишут:
This medication is metabolized by CYP2C19 which is highly polymorphic. DNA testing can identify common variants that result in dramatic differences in patient exposure that may lead to adverse reactions or lack of efficacy at normal therapeutic doses.
Тут же Ref. дают, в данном случае: 1 и 2 .
Приложил здесь демофлешку этой штуки в zip-архиве, только она немного устаревшая, переработан интерфейс, добавлены новые фичи… но суть та же.
Еще три скриншота того, как это выглядит сегодня ниже (картинки кликабельны):
das ist fantastisch!ich bin begeistert!ещё бы на русском и в печатной версии(н-р,в “психофармакотерапии”)
Прога прикольная! Только не понятно мне взаимодействие велаксина и паксила. Написанно, что повышает венлафаксин на 75-150%, а пароксетин на 25-75%. Только что повышает? Клиренс?
Если, например, я принимаю 20 мг Паксила и 75 мг Велаксина.
UPD!
Если, например, я принимаю 20 мг Паксила и 75 мг Велаксина.
Venlafaxine: Combined use with paroxetine may increase the risk of serotonin syndrome - но это стандартные общие отмазки.
Паксил и велаксин оба ингибиторы 2D6 (велаксин - слабый), вместе с тем, CYP2D6 участвует в преобразовании венлафаксина в активный метаболит ОДВ. Есть указания на то, что дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и O-desmethylvenlafaxine) при этом не изменится. Сам паксил не является субстратом для CYP2D6.
Итого: комбинировать теоретически можно, комбинирование будет влиять на метаболизм велаксина, но не критично из за равноактивности вещества и метаболита.
Вроде бы так…
Ну эту солянку мне врач назначил, потому что монотерапия Велаксином была недостаточно эффективной, да и на очень высоких дозах (больше 150 мг) появилась выраженная тахикардия, тремор, тревожность. Вот и снизили Велаксин до 75 мг и добавили Паксил…. Побочных эффектов вообще нет (в отличие от монотерапии высокими дозами Велаксина), а действует замечательно…. Я даже от транков отказалась. От монотерапии СИОЗС (я ими длительное время лечилась) также никогда не было такого классного эффекта.
Я надеюсь эта комбинация не сильно убийственна для печени?
Я и не говорю, что в эти игры вообще нельзя играть… главное - правила знать. Но вообще, когда есть взаимное потенцирование/ослабление - не люблю, а пары, где есть взаимодействие, но изменение концентрации происходит только по одному из агентов пользуем.
Таким образом, в примере с carbamazepine и escitalopram, эсциталопрам увеличивает свое действие на +25-75%, а карбамазепин 0%, т.е. не увеличивает свое действие. Тогда почему Автор второго постинга выдал заключение, что действие(эффективность) препарата будет уменьшатся ? Как все таки трактовать понятие клиренса ? Выводит быстрее, а действует сильнее ?
Best regards.
Таким образом… я в запаре налажал, а меня и не поправил никто… сейчас буду в своих постах править выше, а то мало ли….
для пары carbamazepine и escitalopram = decreased plasma level of citalopram 25-75% due to increased metabolism будет верно. Автор второго поста прав.
Dr.Admin, получается в такой дозе (75 мг) Велаксин действует исключительно как серотонинергик и на захват норадреналина не влияет? То есть по сути я пью 2 SSRI? Получается, что Паксил и Велаксин не потенциируют друг друга?
Sana, в постах выше я немного подправил инфу.
По паре велаксин-паксил будем считать, что значимых взаимодействий в плюс или минус нет. Не факт, но обратной инфы нет. Проценты, которые дает упомянутая выше прога, можно игнорировать, данные расчеты несколько абстрактны и не подтверждены контролируемыми исследованиями… короче, мне нужно было внимательно читать мануал к ней, там все написано 
.. принимать к сведенью там стоит только если на иконке фонендоскоп нарисован, как на картинках в примере по паре оланзапин-флуоксетин.
То, что вы легче переносите, как раз к тому, что норадренергических эффектов действительно нет: “выраженная тахикардия, тремор, тревожность” это как раз они, да, вы правильно понимаете ситуацию, Вы фактически принимаете два СИОЗС.
