user1321 пишет:
Вальдоксан антагонист 5-НТ2C. Из всех АД таким свойством обладает еще только флуоксетин.
Не совсем так. Антагонизмом(или обратный агонизмом) к 5-НТ2C при достаточно высоком аффинитете обладает так же миртазапин, миансерин и некоторые трициклики.
Флуоксетин же не антагонист, скорее частичный агонист(иначе он не обладал анорексигенным эффектом просто in vivo). На самом деле все эти значения(обратный агонист, антагонист, агонист) далеко не дискретны. Есть понятие intrinsic activity, и там значение может быть самым разным… это как float(число с плавающей точкой) в программировании, к примеру.
Но вальдоксан значимо и дозозависимо приводит к лекарственному гепатиту.
Есть такое дело. Но тут уж как повезёт. При монотерапии 25мг/сут агомелатина АСТ/АЛТ повышается более чем в 3 раза выше границы нормы у ~1% пациентов(допускаю, что при моём гремучем коктейле риск в разы выше, допустим 5-10%, навскидку, через пару недель сдам кровь на всякий пожарный).
Собственно мне от вальдоксанта нужен мелатониновый механизм и если бы у нас продавали ramelteon, я бы принимал скорее его. Особенно учитывая тот факт, что принимаемый мной миртазапин мощнейший обратный агонист 5-НТ2C, по сравнению с которым влияние агомелатина на этот рецептор мизерное(там аффинитет и как следствие оккупация рецептора совсем смешная, по сравнению с тем какая она у миртазапина на среднетерапевтических концентрациях).