Ребоксетин

Решил создать тему поскольку знакомый психиатр из США очень нахваливает…
Кто из Израиля,скажите,Вы с ним работали?Как эффективность?
Просто интересно,говорят у вас егот здорово назначают…
И ещё исследовательский вопрос:Почему он действует в таких малых(2-4-8 мг)дозах-вопрос наверно для химиков…

Стратерру (атомоксетин) пробовал применять, но впечатления размытые т.к. n=2 или даже 1,5

Ребоксетин
До настоящего времени ребоксетин остается единственным СИОЗН, одобренным FDA и EMEA в качестве антидепрессанта. Препарат является сильным и высокоселективным ингибитором ОЗ норадреналина и оказывает лишь незначительное влияние на ОЗ серотонина, а также обладает слабым аффинитетом к мускариновым, Н1-гистаминовым, α1-адренергическим и D2-дофаминовым рецепторам [Wong E.H., Sonders M.S., Amara S.G. et al. Reboxetine: a pharmacologically potent, selective, and specific norepinephrine reuptake inhibitor // Biol Psychiatry 2000; May: 1: 47: 9: 818–829].
Ребоксетин быстро всасывается при приёме внутрь, имеет линейную кинетику в дозе до 12 мг/сут. Биодоступность составляет 94,5 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 ч [Fleishaker J.C. Clinical pharmacokinetics of reboxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor for the treatment of patients with depression // Clin Pharmacokinet 2000; Dec: 39: 6: 413–427]. Т1/2 равен 13 ч. Длительный приём и пол пациента не влияют на фармакокинетику [Dostert P., Benedetti M.S., Poggesi I. Review of the pharmacokinetics and metabolism of reboxetine, a selective noradrenaline reuptake inhibitor // Eur Neuropsychopharmacol 1997; Apr: 7: Suppl: 1: S 23–35]. Более 97 % препарата связывается с белками плазмы. Ребоксетин преимущественно метаболизируется при участии цитохрома CYP3A4 [99]. У пациентов с нарушением функции печени утяжеление течения процесса [Dostert P., Benedetti M.S., Poggesi I. Review of the pharmacokinetics and metabolism of reboxetine, a selective noradrenaline reuptake inhibitor // Eur Neuropsychopharmacol 1997; Apr: 7: Suppl: 1: S 23–35] и нарастание плазменных концентраций препарата [Fleishaker J.C. Clinical pharmacokinetics of reboxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor for the treatment of patients with depression // Clin Pharmacokinet 2000; Dec: 39: 6: 413–427.
] не описаны. Главным путём метаболизма ребоксетина является печёночный, небольшая часть выводится с мочой. Тем не менее, у пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы препарата.
Ребоксетин продемонстрировал эффективность при лечении депрессий в большинстве РКИ в сравнении с плацебо и основными антидепрессантами [ Montgomery S.A. Reboxetine: additional benefits to the depressed patient // J Psychopharmacol 1997; 11: 4: Suppl: S 9–15; Hajos M., Fleishaker J.C., Filipiak-Reisner J.K. et al. The selective norepinephrine reuptake inhibitor antidepressant reboxetine: pharmacological and clinical profile // CNS Drug Rev 2004; Spring: 10: 1: 23–44]. Эффективны короткие и длительные курсы лечения препаратом при всех степенях тяжести депрессии.
В сравнении с плацебо ребоксетин обладает значительно большей эффективностью у госпитализированных больных с глубокой депрессией [Versiani M., Amin M., Chouinard G. Double-blind, placebo-controlled study with reboxetine in inpatients with severe major depressive disorder // J Clin Psychopharmacol 2000; Feb: 20: 1: 28–34.
]. Анализ проспективных РКИ ребоксетина в дозе 8–10 мг в течение 4–8 недель показал статистически значимую редукцию симптомов по шкале HAM-D [Montgomery S.A. Reboxetine: additional benefits to the depressed patient // J Psychopharmacol 1997; 11: 4: Suppl: S9–15].
В двойном слепом сравнительном исследовании ребоксетина и имипрамина при депрессиях по шкалам MADRS и CGI была показана одинаковая эффективность обоих препаратов [Berzewski H., Van Moffaert M., Gagiano C.A. Efficacy and tolerability of reboxetine compared with imipramine in a double-blind study in patients suffering from major depressive offsodes // Eur Neuropsychopharmacol 1997; Apr: 7: Suppl 1: S37–47]. В подгруппах пациентов с меланхолической депрессией выявлено преимущество ребоксетина над имипрамином [Montgomery S.A. Chairman’s overview. The place of reboxetine in antidepressant therapy // J Clin Psychiatry. 1998; 59: Suppl 14: 26–29].
В сравнении с СИОЗС ребоксетин показал аналогичную эффективность. Так, в одном из исследований пациенты с депрессией получали 8–10 мг/сут ребоксетина или 20–40 мг/сут флуоксетина в течение 8 недель. Эффективность обоих ЛС оказалась аналогичной, но ребоксетин обнаружил преимущество в степени редукции симптомов по шкале HAM-D у больных с тяжёлой депрессией [Massana J., Möller H.J., Burrows G.D., Montenegro R.M. Reboxetine: a double-blind comparison with fluoxetine in major depressive disorder // Int Clin Psychopharmacol 1999; Mar: 14: 2: 73–80]. Сравнимая эффективность ребоксетина и флуоксетина показана в аналогичном по дизайну исследовании (n = 381) [Andreoli V., Caillard V., Deo R.S. et al. Reboxetine, a new noradrenaline selective antidepressant, is at least as effective as fluoxetine in the treatment of depression // J Clin Psychopharmacol 2002 Aug: 22: 4: 393–399]. При сопоставлении ребоксетина и сертралина в течение 5 недель также не было выявлено различий в эффективности [Eker S.S., Akkaya C., Akgöz S. et al. Comparison of reboxetine and sertraline in terms of efficacy and safety in major depressive disorder // Turk Psikiyatri Derg 2005; Fall: 16: 3: 153–163].
РКИ демонстрируют особую активность ребоксетина в некоторых подгруппах больных. Например, при лечении ребоксетином больных старше 65 лет (n = 347) в течение 8 недель в дозе 4–6 мг/сут не выявлено отличий в эффективности в сравнении с имипрамином в дозе 50–100 мг/сут [atona C., Bercoff E., Chiu E. et al. Reboxetine versus imipramine in the treatment of elderly patients with depressive disorders: a double-blind randomised trial // J Affect Disord 1999; Oct: 55: 2-3: 203–213]. У пациентов с постинсультной депрессией выявлено преимущество циталопрама при тревожной депрессии и ребоксетина при заторможенной депрессии [ampello L., Chiechio S., Nicoletti G. et al. Prediction of the response to citalopram and reboxetine in post-stroke depressed patients // Psychopharmacology (Berl) 2004; Apr: 173: 1–2: 73–78; Rampello L., Alvano A., Chiechio S. et al. An evaluation of efficacy and safety of reboxetine in elderly patients affected by “retarded” post-stroke depression. A random, placebo-controlled study // Arch Gerontol Geriatr 2005; May-Jun: 40: 3: 275–285].
Ребоксетин хорошо зарекомендовал себя при профилактике рецидивов депрессии, что показано в плацебо-контролируемом исследовании (n = 283), продолжавшемся 46 недель [ Versiani M., Mehilane L., Gaszner P., Arnaud-Castiglioni R. Reboxetine, a unique selective NRI, prevents relapse and recurrence in long-term treatment of major depressive disorder // J Clin Psychiatry 1999 Jun: 60: 6: 400–406].
Ребоксетин демонстрирует хорошую переносимость и безопасность, в том числе в сравнении с ТЦА. Терапия СИОЗН не сопровождается увеличением риска судоророжного синдрома, ортостатической гипотензии и других кардиоваскулярных осложнений. Повышенная потливость, запор и сухость во рту – наиболее частые НПР у пациентов, принимающих ребоксетин [Kasper S., el Giamal N., Hilger E. Reboxetine: the first selective noradrenaline re-uptake inhibitor // Expert Opin Pharmacother 2000; May: 1: 4: 771–782]. Препарат может вызвать психомоторное возбуждение, нервозность, беспокойство, гастроинтестинальные расстройства и сексуальную дисфункцию [Montgomery S.A. Chairman’s overview. The place of reboxetine in antidepressant therapy // J Clin Psychiatry. 1998; 59: Suppl 14: 26–29]. Так же типичны (благодаря норадренергической активации) тремор и неусидчивость, иногда сопровождающиеся нарушениями сна. Реже отмечаются тахикардия и гипертензия.

ТПР №3-2007
Депрессивные расстройства: достижения в медикаментозной терапии и перспективные направления фармакологического воздействия (расширенный реферат)

А страттера-это разве АД?

h2p529jd

skx5mz4a

b38d0s0fa

halmzae3

et7szdlz