Мелперон

Sat, 15 Aug 2009 10:41:58 +0400

**Появился новый для нас препарат мелперон, делает “Sandoz”, в весьма разнообразных дозировках: таблетки 10/25/50/100 мг и р-р для перорального применения 5мг/мл флакон 200мл.

Прошу поделится опытом его применения, и стоит ли он внимания?**

*МЕЛПЕРОН САНДОЗ (MELPERON SANDOZ)
MELPERONUM N05A D03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мелперон принадлежит к группе бутирофенонов, обладает характерной для препаратов этой группы нейролептической активностью, которая колеблется от незначительной до умеренной. Как свидетельствуют результаты экспериментальных исследований, бутирофеноны блокируют допаминовые рецепторы и таким образом уменьшают выраженность эффектов нейромедиатора допамина. В исследованиях in vitro было установлено, что степень связывания мелперона с D2-рецепторами почти в 200 раз меньше, чем галоперидола. Наряду с допаминергическими свойствами мелперон также оказывает выраженное антисеротонинергическое действие. Как центральный, так и периферический антихолинергический и антигистаминный эффекты мелперона тяжело поддаются оценке.
Антипсихотический эффект проявляется только при приеме препарата в высоких дозах.
Кроме указанных основных эффектов, типичных для нейролептиков с низкой активностью, мелперон может также вызывать миорелаксацию и оказывать антиаритмическое действие.
В противоположность другим нейролептикам, мелперон в терапевтических дозах не повышает порог судорожной готовности мозговых структур. Было доказано, что незначительное повышение этого порога возможно при введении мелперона гидрохлорида в средних терапевтических дозах.
Влияние мелперона на экстрапирамидные моторные функции незначительное.
После перорального применения мелперон быстро и полностью всасывается в кровь и подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–1,5 ч.
С повышением дозы отмечают нелинейное повышение максимальной концентрации препарата в плазме крови, что связано с особенностями метаболизма в печени.
Период полувыведения после одноразового перорального приема — 4–6 ч. При повторном введении период полувыведения увеличивается до 6–8 ч.
Мелперон быстро и почти полностью метаболизируется в печени. В экспериментальных исследованиях в моче был идентифицирован ряд метаболитов.

Мелперон on Психиатрия и психореаниматология

Мелперон